● Вкратце о главном.

В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: кломид или нолвадекс. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены и стимулируют повышенную выработку гонадолиберина.

● Полная статья.

Кломифена цитрат (доступен в аптеках под торговыми марками Клостилбегит, Кломид) и тамоксифен (торговое название Нолвадекс) являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов.

Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами.

Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы.

У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберина).

В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона.

Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).

Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом).

Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия.

Кломид (Кломид) действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ, то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

Нолвадекс (тамоксифен) так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе.

Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе - менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции.

Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

Тамоксифен обладает недостатками: довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов).

Тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона, поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе прогестиновых препаратов (нандролон, тренболон). В этом случае следует использовать кломифен.

Источник:
Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27

22.01.2016
К другим статьям